1、抑製（zhì）細菌蛋白質的合成
與其它的大環內酯類藥物相同（tóng），替米考星主要通過抑製細菌蛋白質合（hé）成而（ér）起作用。通過與50S核糖體亞單位可逆性結合,抑製移位酶（méi）活（huó）性,影響核糖（táng）體（tǐ）的位移過程,阻礙肽（tài）鏈的延長（zhǎng）和蛋白質的合成,屬於生長期抑菌劑。當藥物濃度為最（zuì）小抑菌濃度的4倍以上時，替米考星具有殺菌作（zuò）用。
2、與機（jī）體（tǐ）免疫係統協同作（zuò）用
科學（xué）研究發現，替（tì）米考（kǎo）星可通過以下三種途徑與機體的自然免疫係統協同作用，強強（qiáng）聯（lián）合。(1) 在吞噬細胞中靶向（xiàng）聚集；（2）伴隨吞噬細胞向感染部位趨化（huà）性轉移；（3）替米考星從吞噬細（xì）胞中釋放後殺菌。
替米考星在體內的生物學分布具有高度的靶向聚集性。研究發現：替米考星在肺髒中的濃度是血清中濃度的10倍以上，在嗜中性粒細胞中的濃度是血清中濃度的40倍以上;在（zài）巨噬細胞內的濃度是細胞外濃（nóng）度的50～75倍（bèi）。Scorneaux 等學者發現體內51％～85％的替米考（kǎo）星可靶向聚集於巨噬細胞（bāo）的溶酶體中。也就是說，當替米（mǐ）考星進入體內後，會迅速聚集於肺部（bù），特別是肺部的巨噬細胞內。替米考星的靶向聚集性可能與pH值有關（guān），其分子結構中有兩個堿性的氨基基團，使其容易在酸性的巨噬細（xì）胞溶酶體中聚集（jí）。
聚（jù）集於肺泡巨（jù）噬細胞的替米考（kǎo）星可與巨噬細胞協同作用。在（zài）正常狀態下（xià）,肺泡巨噬細胞將細（xì）菌、支原體等吞噬後形成吞噬小體,然（rán）後與溶酶體融合，依靠溶酶體中的溶菌酶消滅病原體，但此機製常無法將全部病原殺滅。當替米考星（xīng）存在時，吞噬小體與溶酶體融合後，病原體（tǐ）將在溶菌酶與（yǔ）替米考星的抗菌性的“雙重所用”下被消滅，殺菌作用顯著增強。替米考星（xīng）不但可在豬巨噬細胞內聚集，還能在其內維持一定的（de）時間，體外研究（jiū）表明，當細胞外的替米考星（xīng）已代謝完畢時，嗜中性粒細（xì）胞與巨噬細（xì）胞中的替米（mǐ）考星最少還能維持4小時。這也就意味著，在血清中的替米考星代謝完畢（bì）後，吞噬細胞內仍可存在有效濃度的（de）替米考星，並對病原（yuán）菌起作用。這可能是替米考星抗菌後效應的原因之一。Scorneaux等人還發現，替米考星還能增強巨噬細胞溶菌酶（méi）的產生量，從而（ér）增強巨（jù）噬細胞的殺菌能力。
此外，替米考星可能（néng）會影響病原體對細胞的黏附作用。Thacker等人證實，高濃度的替（tì）米考星（xīng）（2ug/L）能夠抑製肺炎（yán）支原體對纖（xiān）毛上皮細胞的粘附作用，但具體的機理尚未被完全清楚。
3、誘導嗜中性（xìng）粒細胞凋亡與抗炎特性（xìng）
目前已有多項研究表明：替（tì）米考星具有抗炎作用。體內研究表明替（tì）米考（kǎo）星能（néng）夠誘導感染支原體的牛肺髒嗜中性粒細胞發生凋亡（wáng），從而具有抗（kàng）炎效應。這種效應與支氣（qì）管肺（fèi）泡灌洗（xǐ）液中的促炎性因子B4(LTB4)的減少有關。體（tǐ）外試驗表明（míng），無論是否有細菌的存在，替米（mǐ）考星都能誘（yòu）導嗜中性（xìng）粒細胞發生凋亡，在（zài）同樣的試驗條件下，其它抗生素如：青（qīng）黴素、頭孢（bāo）噻呋、土黴素等均無誘導嗜中性粒細胞凋亡的特性。另外一項研究發現[14]，替米考星也可以誘導感染傳染性（xìng）胸膜肺炎的（de）豬產生促進細胞凋（diāo）亡（wáng）及抗炎（yán）的效果。圖（tú）2中大體描述了替米考星的此項特性，但其具體的作用機理有待進一步的（de）研究。
4、替（tì）米考星的抗菌後效應
目前已有多項體外（wài）試驗（yàn）研（yán）究發現：替米考星對巴氏杆（gǎn）菌、胸膜肺炎放線杆菌、鏈球（qiú）菌（jun1）等具有顯著的抗（kàng）菌後（hòu）效應。且替米靠性考星的抗菌後效應比泰樂菌素與阿普拉黴素要強，當以8倍於MIC的替米考星作用（yòng）於巴氏杆菌與胸膜肺炎放線杆菌時，替米考星的抗菌後效應可長達8小時。
5、替（tì）米考星對藍耳病毒複製的（de）影響
替米考星可靶向聚集於肺泡巨噬細胞，而肺泡巨噬細胞也是藍耳病毒的主要宿主（zhǔ）細胞。多項研究表明：替米考（kǎo）星對藍耳病病毒的複製（zhì）具（jù）有抑（yì）製（zhì）作用。Yijun Du等人發（fā）現替米考（kǎo）星可（kě）抑製豬肺泡巨噬細胞中的1型與2型（xíng）藍耳病毒複製。使（shǐ）1型藍耳病毒的複製降低為1/43,而2型藍耳病毒的複製降低為1/14,替米考（kǎo）星對1型藍耳病毒的（de）作用更強。
Molitor等人發現：替米考星可劑量依（yī）賴性的抑製藍耳病毒的複製。替米考星（xīng）單（dān）獨作用於藍耳病毒時，對藍耳病病毒的活性（xìng）沒有任何影響，但肺泡（pào）巨噬細胞與替米考星先作（zuò）用後，再接種藍耳（ěr）病病毒時，藍耳病病毒的複製將被影響（xiǎng），且具有劑量依賴性。
研究還證實,當豬繁殖（zhí）與呼吸綜合征病毒和豬（zhū）2型圓環（huán）病毒同時感染時能減少豬體（tǐ）內巨噬細胞的數量,同時降低其（qí）免疫功能,而這時投給替米考星,則（zé）會協助巨噬細胞使其免疫（yì）功能（néng）接近正常。
上述體外試驗均證明（míng）：替米考星可能被用於藍耳病的預防或早期防控。
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